武則天去世後，唐中宗李顯懦弱無能，朝政大權慢慢落到了韋皇后和安樂公主之手，原來發動政變恢復唐朝的功臣、宰相張柬之也被他們貶官驅逐，太子李重俊被殺。韋皇后效仿原來武則天的做法，讓自己的兄長韋溫掌握大權，對於女兒安樂公主的違法賣官鬻爵也不加制止，大加縱容。在景龍四年(710年)，中宗終於死於韋皇后和安樂公主之手，被她們合謀毒殺。然後，韋皇后便想學習婆婆武則天，做第二個女皇。沒有等韋皇后動手，一直靜觀時變的李隆基和姑姑太平公主以及太平公主的兒子薛崇簡，苑總監鍾紹京等，密謀策劃，欲先發制人。
唐隆元年(710年)六月庚子日申時，李隆基等人穿便服，進入禁苑，到苑總監鍾紹京住處。這時，鍾紹京反悔，拒絕參加這次政變。但在其妻許氏堅定的勸說下，鍾紹京決定參與政變。於是前往拜謁李隆基。入夜後，萬騎果毅李仙鳧、葛福順、陳玄禮等軍官都先後來到，請李隆基發佈命令，終於定於七月二十一日夜發動政變。當夜，葛福順突襲羽林營，誅殺韋后黨羽韋跨、韋播、高嵩，策反了羽林軍，並攻入玄德門，李仙鳧亦引兵攻入白獸門，於三更會師於凌煙閣。李隆基引兵進入內宮，守衛內宮的武士紛紛倒戈響應，韋后逃入飛騎營反被斬首，宗楚客、安樂公主、武延秀、上官婉兒等人也陸續被殺，並於全城搜捕韋氏集團人員，凡身高高於馬鞭的男性皆處死，史稱"唐隆政變"。 這時，李隆基纔將唐隆之變的經過報告其父相王李旦。相王抱着李隆基哭泣著說："宗廟社稷的災禍是你平定的，神明與百姓也都仰賴你的力量了。"當日，李隆基被改封爲平王，兼殿中監，同中書門下三品、兼押左右萬騎。李隆基與太平公主迫使李重茂禪讓，由睿宗李旦重新即位。睿宗與大臣議立太子。按嫡長子繼承製度，長子宋王李成器應爲太子，但李成器堅決辭讓說："國家安則先嫡長，國家危則先有功;平王有功於國，自己決不居平王之上。"參與消滅韋黨的功臣也多主張立李隆基爲太子。睿宗順水推舟，遂立李隆基爲太子。
太平公主恃著擁立睿宗有功，經常干預政事。她又感到太子李隆基精明能幹，妨礙自己參政，總想另易太子。李隆基當然不願任人擺伂，亦想除掉太平公主。睿宗最初遇到困難先聽太平公主的意見，再徵求太子的意見。後來，愈來愈傾向太子。李隆基爲太子之後與太平公主的矛盾日益加劇。
景雲二年(711年)正月，太平公主竟把宰相邀截到宣政殿光範門內，明目張膽地勸宰相更易太子，遭到宋璟的嚴詞拒絕，陰謀才未能得逞。太平公主與皇太子之間的矛盾與鬥爭，愈演愈烈，睿宗對此感到不安。二月間，他聽術士說："五日內有急兵入宮"，更加感到局勢嚴峻，遂頒下詔書，命太子監國。到景雲三年(712年)，李旦怕在這樣下去，李唐江山又大亂，又不顧太平公主的反對，毅然把帝位讓給了李隆基，改元先天。只是仍然掌握了朝政大權：朝廷三品以上官員的任免權和軍政大事的決定權。李旦的讓位加劇了李隆基和太平公主的矛盾。雙方都在積蓄力量，準備除掉對方。
據稱太平公主和竇懷貞、岑羲、蕭至忠、崔湜、太子少保薛稷、雍州長史新興王李晉(唐高祖堂弟李德良之孫)、中書舍人李猷、右散騎常侍賈膺福、鴻臚寺卿唐晙、左羽林大將軍常元楷、知右羽林將軍事李慈、左金吾將軍李欽、胡僧惠範合謀推翻李隆基，並且太平公主準備以御林軍從北面、以南衙兵從南面起兵奪權。甚至已經計劃在李隆基飲食下毒。魏知古將之報告李隆基，李隆基與王琚、張說、崔日用討論後，決定先發制人，於是召集弟弟岐王李範、薛王李業及郭元振、龍武將軍王毛仲、殿中少監姜皎、太僕少卿李令問、尚乘奉御王守一(也是玄宗的內兄)、內給事高力士、果毅李守德率先採取行動。
先天二年(713年)，李隆基命王毛仲武裝家兵三百餘人，各騎馬。李隆基親率太僕少卿李令問、王守一，內侍高力士，果毅李守德等親信十多人，先殺左、右羽林大將軍常元楷、李慈，又擒獲了太平公主的親信散騎常侍賈膺福及中書舍人李猷，接着殺了宰相岑羲、蕭至忠;尚書右僕射竇懷貞亂中自裁而死。太平公主見黨羽被誅殺殆盡，不得不逃入佛寺，三日後返回。太上皇李旦出面請李隆基恕其死罪，被李隆基拒絕，太平公主最終被賜死家中，是爲"先天政變"。自此以後，唐玄宗終於掌握了皇帝應有的權力。這一年，李隆基把年號改爲開元，表明了自己勵精圖治，再創唐朝偉業的決心。
